التوبراميسين( البنسن) يشبه التوبراميسين الجنتامايسين في مدى عمله ضد البكتريا وقد ادخل عام 1975 ولكنه اقوى من الجنتاميسين ضد ميكروب الفطور الكاذبه ويعطى في جرعه 3_5ملجم /كجم /يوميا بالحقن في العضل على جرعات مقسمه ثلاث جرعات يونيا كل 8 ساعات، ويتم اخراجه 80%عن طريق الكلى= وفي حالة الفشل الكلوي يجب تقليل الجرعه
الاعراض الجانبيه مثل بقية مجموعة الامينو جليكوزيد ( يحدث تأثير سيئا على الكليه والسمع) ويلاحض تأثيره على الكليه اقل من الجنتاميسين ويراعى عدم إعطاءه مع اللازكس او اوكـرين
الاسيكتينوميسين يتبع لمجموعة الامينو جليكيوزيد وهو فعال ضد الميكروبات الموجبه والسالبه ويستخدم كدواء بديل في علاج مرض السيلان وفي المرضى الذين تظهر عليهم اعراض التحسس من استخدام البنسلين اوعندما يكون ميكروب المكورات البنيه غير حساس للبنسلين، ويعطى بجرعه 2جم بالحقن في العضل ويعطى نسبة شفاء في مرض السيلان تصل إلى 85__90%
الاعراض الجانبيه == اعراض سيئه على الكليه==== انيميا==== الم في مكان وخز الحقنه===== === حمى مع حدوث غثيان==
ميكانيكية عمل البنسلين:
يعتبر البنسلين قاتل للميكروب Bactericidal حيث يهبط تكون جدار الخلية للبكتيريا عن طريق تهبيط تكامل تركيب جدار الخلية وتحدث فيها فجوات مما يساعد على دخول السوائل من خارج الخلية الى داخلها نتيجة لزيادة ضغطها الاسموزى فيزيد من حجم البكتيريا وتؤدى في النهاية الى انفجار البكتريا وموتها.
ويلاحظ ان البنسلين اكثر نشاطا ضد الميكروبات الموجبة اكثر من الميكروبات السالبة نتيجة للفرق بين مكونات جدار الخلية الموجبة و السالبة ولكن الامبيسلين و الكاربنيسلين لهم نفس الفعل ضد نوعى البكتيريا الموجبة و السالبة.
يتم امتصاص البنسلين من الجهاز الهضمي إذا أعطى قبل او بعد الطعام لمدة ساعة ويتم توزيعه في انسجه الجسم وسوائل الجسم المختلفة وتتخذ الأشكال المختلفة للبنسلين مع بروتينات الدم بنسة تترواح 40-90 %0.
ويلاحظ ان عند إعطاء البنزاسين بنسلين (Benzathine Penicillin G) بالحقن في العضل في جرعة 2-4 مليون وحدة مدة تتراوح الى 3أسابيع وعند اعطاء بروكاين البنسلين فانة يغطى فترة 24ساعة، ويتم انتشارة في الدم والمفاصل والعين والجهاز العصبي المركزي. ويلاحظ انه في حالة الالتهاب السحائي Meningitis نجد ان درجة نفاذيتة تزداد ولذا يمكن علاج هذه الحالة بإعطاء البنسلين بالحقن دون حقنة في النخاع الشوكي.
يتم اخراج البنسلين بسرعة عن طريق الكلية، 10% عن طريق الترشيح في محفظة اليومان و90% عن طريق افراز الأنابيب ويلاحظ ان النافيسلين Nafcillin يتم اخراجة عن طريق القنوات المرارية وايضا30% عن طريق الأنابيب الكلوية ولذا لايحدث له تراكم في حالة الفشل الكلوي.
أهم مميزات الانواع المختلفة من البنسلين:
1. بنزيل بنسلين (بنسلين ج)
- بنسلين سهل الذوبان في المحاليل المائية غير ثابت
– يتلف عند إعطائه بالفملذا فإنه يعطى بالحقن.
- يعبر المشيمة ويصل إلى دم الجنين.
– القليل منة يصل إلى السائل النخاعى الشوكي ويزداد عند التهاب السحايا.
2. بروكايين البنسلين(بروكايين بنزيل بنسلين أو بروكايين بنسلين ج)
- قليل الذوبان في الماء
– يستعمل على شكل معلق
– يبلغ مفعولة حدة الاقصى خلال أربع ساعات ويدوم 12-24 ساعة
– يعطى بالحقن العضلي بمقدار(300,000-600,000) وحدة مرة واحدة يوميا ولا يعطى بالفم.
- يعطى البنزيل بنسلين مع البروكاين بنسلين ويسمى هذا المزيج بالبنسلين القوي(Fortified procaine penicillin)
3. بنزيل بنسلين:
- أقل ذوبان في الماء عن البروكليين
– بطىْ الامتصاص بعد الحقن يفيد في الوقاية من الالتهابات الثانوية اثناء عملية استئصال اللوزتين او خلع الأسنان ويعطى قبل أجراء العملية بمقدار 1,300,00 وحدة ويفيد في الوقاية من تكرر حمى الروماتزم(Rheumatic Fever) بمقدار 1,300,000 وحدة كل أربعة أسابيع ويستخدم بجرعة واحدة مقدارها 300,000 وحدة في علاج السيلان الحاد.
ويستخدم بجرعة مقدارها 1,300,000 – 2,400,000 وحدة في علاج الزهري ومن اسمائة ال(Penadur).
4. فينوكس مثيل بنسلين ( بنسلين ف)
- يعطى بالفم يتأثر بأنزيم البنسلينيز
– يفيد في علاج الحمى القرمزية (Scarlet fever)والحمرة البسيطة(erysipelas) ويعطى بالفم بجرعه 250-500ملج كل6-8 ساعات
- بعض الاسماء التجاريه للبنسلين (ف) ، اوسبن (ospen) أو (V.Cil.K) (على شكل ملح البوتاسيوم) اوتحت اسم (calcipen) مع ملح الكالسيوم ويلاحظ ان أملاح الكالسيوم والبوتاسيوم أسهل امتصاصا في القناة الهضمية من الحامض الحر ويعطيان تركيزا أعلى في الدم.
- يفيد في الوقاية من تكرر حمى الروماتزم(rheumatic fever) والتهاب شغاف القلب (Endocarditis) بجرعة مقدارها 125-250 ملج كل 12 ساعة بشكل مستمر.
5. امبيسلين (Ampicllin)
- واسع المفعول
- لايتأثر بالعصارة المعدية لذا فهو جيد الإمتصاص
- ينتشر عبر المشيمه
- يعطى تركيزا عاليا في سائل النخاع الشوكي في التهاب السحايا
- يتأثر بانزيم البنسلينيز
- يفيد في علاج التهاب الجهاز التنفسي والتهاب الجهاز البولي (الميكروبات السالبه) وفي علاج السيلان والتهاب المجاري الصفراويه والحمى التيفوديه والشيجلات (Shigellae) كالزحار العصوى والشريشيات القولونيه
- هواحد بدائل الكلورامفنكول في علاج التهاب السحايا البكترى ويعطى بالفم 350-1500ملج كل 6-8 ساعات حسب شدة الالتهاب ويعطى بالحقن في الوريد أو البريتون أو المفاصل أوالنخاع الشوكي
- ومن اسمائة التجارية (Penbritin, Pentrexyl, Omnipen, Ampicillin)
6. الاموكسيلين (Amoxicillin, Amoxycillin)
يشبة الامبيسلين في عمله الا انة اقوي قليلا ضد بعض المكورات العقدية والسلمونيات وغيرها
– وهو افضل امتصاصا من الامعاء.
– ويتلف بانزيم البنسلينيز.
- لة نفس استعملات الامبيسلين ويعطى بالفم بجرعة مقدارها 250-15000 ملج ثلاث مرات يوميا ويعطى في علاج السيلان الحاد للذكور والاناث بمقدار 3جم جرعة واحدة.
- ومن اسمائة التجارية (Amoxil, Amoxipen)